Склад:

• Основна активна речовина - ламівудин.
• Кожна
• Допоміжні компоненти включають целюлозу мікрокристалічну, натрію кр

Лікарська форма:

• Цей препарат доступний у формі таблеток, які покриті оболонкою

Основні фізико-хімічні харак

• Таблетки мають форму ромба, оболонка білого або майже білого кольору з верхніми і нижніми опуклими поверхнями, на кожній стороні є риска для поділу. Ядро таблетки видно під лупою, і воно оточене одним суцільним шаром.

Фармакотерапевтична група:

• Цей препарат відноситься до групи противірусних засобів прямої дії, а саме до нуклеозидних та нуклеотидних інгібіторів зворотної транскриптази, з ламівудином як активним компонентом.

Код АТХ:

• J05А F05.

Фармакологічні властивості: Фармакодинаміка:

• Головний механізм дії ламівудину полягає у пригніченні зворотної транскриптази ВІЛ. Трифосфат ламівудину є селективним інгібітором реплікації ВІЛ-1 та ВІЛ-2 in vitro, він також ефективний відносно ВІЛ, що стійкий до зидовудину. Ламівудин у поєднанні з зидовудином знижує кількість ВІЛ-1, підвищує кількість CD4-клітин і значно зменшує ризик прогресування захворювання та смертності від нього.
• Синергізм ламівудину та зидовудину виявлено щодо пригнічення реплікації ВІЛ у культурі клітин. В деяких випадках резистентність до ламівудину у зидовудинстійких штамів вірусу може призвести до відновлення чутливості до зидовудину. Ін vitro цей препарат проявляє слабку цитотоксичну дію на різні типи клітин, що свідчить про його високий терапевтичний індекс.

Фармакокінетика:

• Біодоступність ламівудину становить 80-85%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1 годину при застосуванні в середній терапевтичній дозі (4 мг/кг/добу в два прийоми з інтервалом 12 годин) і становить 1-1,9 мкг/мл. Максимальна концентрація знижується при вживанні препарату з їжею, але це не впливає на його біодоступність.
• Використання таблеток у подрібненому вигляді з невеликою кількістю їжі або рідини не впливає на фармацевтичну якість препарату і, таким чином, на клінічний ефект його застосування, за умови, що пацієнт приймає всю подрібнену таблетку одразу після подрібнення.
• Цей висновок базується на фізико-хімічних та фармакокінетичних властивостях активного інгредієнта і даних профілю розчинення у воді таблеток, що містять ламівудин.
• Середній об’єм розподілу становить 1,3 л/кг, середній період нап

іввидення - 5-7 годин. Ламівудин має лінійний фармакокінетичний профіль у терапевтичних дозах і високий ступінь зв'язування з білками плазми крові. Існують дані, що вказують на проникнення ламівудину у центральну нервову систему і цереброспінальну рідину. Через 2-4 години після перорального прийому співвідношення концентрації ламівудину у спинномозковій рідині та плазмі становить 0,12. Про клінічне значення цього явища немає достатньо даних.

Середній системний кліренс ламівудину становить приблизно 0,32 л/кг на годину, і він видаляється переважно нирками (понад 70%) шляхом активної тубулярної секреції, та незначно через печінку (менше 10%) через печінковий метаболізм. Активний метаболіт, внутрішньоклітинний трифосфат ламівудину, має тривалий час видалення з клітини (від 16 до 19 годин), в порівнянні з періодом напіввиведення самого ламівудину (5-7 годин).

Елімінація ламівудину ускладнюється при порушенні функції нирок, незалежно від того, чи є це наслідком хвороби нирок чи природним процесом старіння. У таких ситуаціях потрібна корекція дози (дивіться розділ "Спосіб застосування та дози").

Ймовірність взаємодії ламівудину з іншими ліками є низькою завдяки обмеженому метаболізму, низькому зв'язуванню з білками плазми крові та практично повному виділенню ламівудину нирками в необміненому стані.

Фармакокінетика ламівудину у дітей загалом аналогічна тій у дорослих, хоча абсолютна біодоступність перорального розчину (55-65%) була нижчою і більш змінюваною у дітей до 12 років. Системний кліренс у дітей до 12 років був вищим, і він знижувався до рівня, який спостерігається в дорослих (дивіться розділ "Спосіб застосування та дози"). Дослідження показали, що одноразовий прийом рекомендованої добової дози ламівудину (як у таблетках, так і у розчині для перорального прийому) дає такі самі показники AUC0-24, що порівняні з подвійним прийомом. При рекомендованих схемах дозування середні